Historia de Éxito

Universidad Eberhard Karls, Instituto de Ciencias Farmacéuticas, Tübingen, Alemania

 

 

P: ¿CUÁL ES EL ENFOQUE DE LA INVESTIGACIÓN DE SU LABORATORIO?

A: Somos un laboratorio de Química Medicinal con un enfoque principal en los inhibidores de quinasas. En la última década, hemos desarrollado sondas químicas altamente potentes y selectivas como Skepinone L, un inhibidor específico de la quinasa MAP p38 adecuado para uso in vivo. Nuestras estrategias implican el direccionamiento reversible de las quinasas a través de los inhibidores de tipo I competitivos de ATP o de tipo II menos competitivos, así como los inhibidores intermedios de tipo 11 / 2. Más recientemente, recurrimos a la focalización de quinasas covalentes al abordar las cisteínas no catalíticas. Esta estrategia proporcionó excelentes sondas para JNK3 y JAK3. Por ejemplo, desarrollamos FM-381, un inhibidor JAK3 extremadamente selectivo de isoformas, que ahora está disponible como una sonda de alta calidad del Portal de sondas químicas y el programa de sondas químicas del Consorcio de genómica estructural.

P: ¿CUÁL FUE SU EXPERIENCIA DE TRABAJO ANTERIOR?

A: Dado que nuestro trabajo se basa principalmente en la síntesis orgánica, tenemos una necesidad urgente de caracterización precisa y rápida de nuevos compuestos. Si bien nuestro grupo posee dos espectrómetros de RMN y varios sistemas de HPLC, la espectrometría de masas generalmente se realizó en una unidad de servicio compartido, lo que causó costos y retrasos adicionales. Aunque también estábamos equipados con varios dispositivos LC-MS, estos se usaban habitualmente para muestras biológicas o estudios de metabolismo, por lo que adaptar los flujos de trabajo para muestras químicas siempre fue tedioso. En consecuencia, se requería una solución más práctica.

P: ¿POR QUÉ INCORPORÓ EL EXPRENSAION ¿CMS EN TU LABORATORIO?

A: Como se mencionó, la espectrometría de masas fue uno de los cuellos de botella en nuestros esfuerzos de síntesis. La compra de un sistema LC-MS exclusivamente para monitoreo de reacción y análisis de compuestos hubiera sido una opción. Sin embargo, especialmente cuando se trata de mezclas crudas, los dispositivos LC-MS suelen ser bastante vulnerables y requieren mucho mantenimiento. Además, si no tiene un sistema UPLC, las ejecuciones de LC-MS llevan mucho tiempo, lo que limita el número de muestras a un máximo de unas pocas docenas al día, lo cual es un problema grave con respecto al tamaño de nuestro grupo.

Por lo tanto, el ex de Advionprensaion CMS en combinación con el lector de placas Plate Express ™ TLC fue la solución perfecta para nosotros. Es fácil de usar, bastante robusto, ofrece un alto rendimiento y es adecuado para casi todo el rango de masa de nuestros compuestos. Huelga decir que el dispositivo es especialmente adecuado para el monitoreo de la reacción y la asignación rápida de fracciones de producto de la cromatografía en columna.

P: A QUIEN LE RECOMENDARÍA EXPRENSAION CMS?

A: La exprensaion La pareja CMS / Plate Express ™ se puede recomendar a los grupos de Química Orgánica o Medicinal en general, ya que se integra perfectamente en los flujos de trabajo de síntesis orgánica. Debido a los precios asequibles, también es una gran solución para los químicos académicos. Especialmente los laboratorios con una alta rotación de estudiantes de maestría y pasantes de investigación apreciarán la solidez del sistema.

Dr. Stefan Laufer