Complejos de Biscarbene gold (I): relaciones estructura-actividad con respecto a efectos antibacterianos, citotoxicidad, inhibición de TrxR y biodisponibilidad celular
Una serie de oro (I) se prepararon y evaluaron los complejos con dos ligandos de carbeno N-heterocíclicos (complejos de oro biscarbeno) y se evaluaron sus efectos contra las células cancerosas y las bacterias patógenas. La inhibición de la proliferación se observó en las células cancerosas y en las bacterias Gram-positivas, mientras que las bacterias Gram-negativas fueron menos sensibles a los compuestos. La unión a proteínas y la captación celular se cuantificaron y los resultados combinados indicaron una fuerte correlación entre la biodisponibilidad celular y los efectos antiproliferativos. Los complejos de oro biscarbeno inhibieron TrxR bacterianos y de mamíferos con potencia baja a moderada. Sin embargo, en función de la relación estructura-actividad obtenida y los altos niveles de acumulación celular, la inhibición de TrxR se puede considerar como un contribuyente relevante a la farmacología celular del oro biscarbeno (I) complejos.
El análisis de MS se realizó utilizando Advion Expression® CMS.
