Complejos de cobre que contienen tiosemicarbazonas derivadas de 6-nitropiperonal: propiedades antimicrobianas y biofísicas
Floyd A.Beckford Kelsey R.Webb
Se sintetizaron una serie de cuatro tiosemicarbazonas de 6-nitropiperonal junto con los complejos de cobre correspondientes. Las características biofísicas de los complejos se investigaron mediante la unión al ADN y la albúmina sérica humana. La unión al ADN es moderada; las constantes de enlace se ejecutan desde (0.49 – 7.50) × 104 M- 1. En relación con HSA, los complejos interactúan fuertemente con las constantes de enlace del orden de 105 M- 1. Los complejos también muestran un comportamiento antioxidante según lo determinado por la capacidad de eliminar radicales difenilpicrylhydrazyl (dpph) y óxido nítrico. Los perfiles antimicrobianos de los compuestos, probados contra un panel de microbios, incluidos cinco de los patógenos ESKAPE (Staphylococcus aureus, MRSA, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, MDR, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa) y dos levaduras (Candida albicans y Cryptococcus neoformans var. grubii), también se describen. Los compuestos contienen un resto central que es similar al ácido oxolínico, un antibiótico de quinolona que se dirige a la ADN girasa y la topoisomerasa (IV). La interacción de unión entre los complejos y estos importantes objetivos antibacterianos se estudió mediante métodos computacionales, principalmente estudios de acoplamiento. Las constantes de disociación calculadas para la interacción con la ADN girasa B (de Staphylococcus aureus) rango de 4.32 a 24.65 μM; la unión fue mucho más fuerte a la topoisomerasa IV, con constantes de disociación que van desde 0.37 a 1.27 μM.
El análisis de MS se realizó utilizando Advion Expression® CMS.
