Publicación

Fluorofuranilnorprogesterona marcada con flúor-18 ([18F] FFNP) y dihidrotestosterona ([18F] FDHT) Preparado mediante el método "Fluoración en Sep-Pak"

 

Los Institutos Nacionales de Salud

Instituto Nacional del Corazón, los Pulmones y la Sangre, Instituto Nacional del Cáncer

Resumen

Para explorar más a fondo el alcance de nuestro método de "fluoración en Sep-Pak" desarrollado recientemente, preparamos dos conocidos marcadores de tomografía por emisión de positrones (PET) 21- [18F] fluoro-16α, 17α - [(R) - (1'-α-furilmetiliden) dioxi] -19-norpregn-4-eno-3,20-diona furanil norprogesterona ([18F] FFNP) y 16β- [18F] fluoro-5α-dihidrotestosterona ([18F] FDHT). Siguiendo el método de "fluoración en Sep-Pak", se observó una eficiencia de elución superior al 70% con 3 mg de precursor de triflato de [18F] FFNP. El rendimiento global de [18F] FFNP fue de 64 a 72% (desintegración corregida) en un tiempo de síntesis de 40 minutos con una actividad molar de 37 a 81 GBq / µmol (1000 a 2200 Ci / mmol). Se observó una eficiencia de elución ligeramente menor (~ 55%) con el precursor triflato de [18F] FDHT. Etiquetado, reducción y desprotección de flúor 18 para preparar [18F] FDHT se realizaron en cartuchos Sep-Pak (PS-HCO3 y Sep-Pak más C-18). El rendimiento global de [18F] FDHT fue 25-32% (decaimiento corregido) en 70 min. La actividad molar determinada mediante espectrometría de masas fue de 63-148 GBq / µmol (1700-4000 Ci / mmol). Aplicando esta medida cuantitativa de actividad molar a ensayos in vitro [18F] FDHT exhibió una unión de alta afinidad a los receptores de andrógenos (Kd~ 2.5 nM) que proporciona validación biológica de este método.

El análisis fue realizado por Select Ion Monitoring (SIM) y LC / MS usando el Advion exprensaion Espectrómetro de masas compacto (CMS).