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Nuevas rutas químicas y radioquímicas hacia [18F] Rho6G-DEG-F, un catión lipofílico deslocalizado para la imagen de perfusión miocárdica con PET

 

Se describen nuevas síntesis químicas y radioquímicas para la preparación de [18F] Rho6G-DEG-F, un 18Análogo marcado con F del colorante fluorescente rodamina 6G, que se ha mostrado prometedor como agente de imagen de perfusión miocárdica. Precursores tosilados de [18F] Rho6G-DEG-F susceptible de 18El marcado F se obtuvo a través de una síntesis de dos pasos a partir de la rodamina 6G lactona (rendimiento 33%), o en un paso a partir de rodamina 575 (rendimiento 64%), luego se purificó mediante C preparativa18 cromatografía Síntesis manual de [18F] Rho6G-DEG-F se logró en un solo paso radioquímico desde la sal de tosilato o la sal doble de tosilato / formiato en DMSO bajo alifático nucleofílico estándar 18Condiciones de fluoración F (K [18F] F / K2CO3/ Kryptofix 2.2.2.). Incorporación de la [18F] F- se encontró que era satisfactoria (≥34% por TLC), a pesar del carácter prótico de las moléculas precursoras. [18F] Rho6G-DEG-F se sintetizó manualmente en rendimientos radioquímicos corregidos por desintegración finales de 11 – 26% (sal de tosilato) y 9 – 21% (sal doble de tosilato / formiato). El protocolo se transfirió a una unidad de síntesis automatizada, donde el producto se obtuvo con un rendimiento radioquímico 3 – 9% (n = 3) desintegración corregida al inicio de la síntesis, pureza radioquímica> 99% y una actividad molar de 122 a 267 GBq μmol-1 (3.3 – 7.2 Ci μmol-1).

El análisis de MS se realizó utilizando Advion Expression® CMS.