Síntesis, caracterización y in vitro Potencial antitumoral de los nuevos complejos ligados al estrógeno Pt (II)
RCSI, Universidad de Padua, Universidad de Maynooth
Resumen
La reacción de clic de Cu (I) alquino azida de 17α-etinilestradiol y di-tert-butil (2-azidopropano-1,3-diil) dicarbamato proporcionó el nuevo 1,4 triazol 1,2,3 disustituido y ligando basado en estrógenos 2- (4- (estradiol) -1H-1,2,3-triazol-1-il) propano-1,3-diamina, EDiolDap. Reacción de EDiolDap con precursores de Pt (II) DMSO, Está ahí-[PtCl2(DMSO)2] y cis- [Pt (CBDCA) (DMSO)2] dio los correspondientes complejos ligados a estrógenos de Pt (II) [PtCl2(EDiolDap)] y [Pt (CBDCA) (EDiolDap)] respectivamente con buen rendimiento. Ambos complejos ligados a estrógenos de Pt (II) exhibieron una actividad superior en comparación con cisplatino y carboplatino en cultivo 2D y exhibieron aprox. Actividad 30 veces mayor, en términos de CI50 valores, frente a células cancerosas ER + (cervical, mama y ovario) en comparación con la línea de cáncer de colon ER− de referencia. [PtCl2(EDiolDap)] y [Pt (CBDCA) (EDiolDap)] retuvieron su actividad antitumoral en un modelo de cultivo de esferoides 3D de ovario y redujeron la viabilidad de los esferoides de células de cáncer de ovario ca. 9 veces y 5 veces mejor, respectivamente, en comparación con cisplatino.