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Synthèse assistée par machine de modulateurs du lecteur d'histones BRD9 à l'aide de méthodes d'écoulement en chimie et de chromatographie par affinité frontale

Lucie Guetzoyan, une Richard J. Ingham, une Nikzad Nikbin, une Julien Rossignol, une Michael Wolling, une Mark Baumert, une Nicola A. Burgess-Brown, une Claire M. Strain-Damerell, une Leela Shrestha, une Paul E. Brennan , c Oleg Fedorov, c Stefan Knappc et Steven V. Ley * a

Centre de technologie innovante, Département de chimie, Université de Cambridge, Lensfield Road, CB2 1EW, Royaume-Uni.

bAdvion Ltd, Harlow Enterprise Hub, Edinburgh Way, Harlow, Essex, CM20 2NQ, Royaume-Uni c Consortium sur la génomique et Target Discovery Institute, Département de médecine de Nuffield, Université d'Oxford, bâtiment de recherche NDM, Roosevelt Drive, Oxford, OX3 7FZ, Royaume-Uni

Une combinaison de synthèse organique conventionnelle, de synthèse de flux contrôlée à distance et de plates-formes de bio-essais ont été utilisées pour évaluer de nouveaux inhibiteurs ciblant les bromodomaïnes en dehors de la famille bien connue de la bromodomaine et de l’extrémité terminale (BET), illustrés ici par des mesures de l’activité sur le bromodomaïne de la protéine BRD9, un composant de certains complexes de remodelage de la chromatine SWi / SNF spécifiques au tissu. La chromatographie par affinité frontale combinée à la méthode de spectrométrie de masse (FAC-MS) s’est révélée fiable et les résultats ont été bien corrélés avec un test de transfert thermique indépendant.