Etude de la conception, de la synthèse et des relations structure-activité de dérivés de 2-benzylidène-1-indanone contenant un halogène pour l'inhibition de la production de ROS stimulées par le LPS dans les macrophages 264.7 RAW
Aarajana Shrestha, Mi Jin Kim, Nirmala Tilija Pun, Til Bahadur Thapa Magar, Ganesh Bist, Hongseok Choi, Parc Pil-Hoon, Lee Eung-Seok
Dans un effort continu pour découvrir de nouveaux agents anti-inflammatoires potentiels, nous avons systématiquement conçu et synthétisé soixante et un dérivés de 2-benzylidène-1-indanone avec une modification structurelle de la chalcone, et évalué leur activité inhibitrice sur la production de ROS stimulée par LPS dans les macrophages RAW 264.7 . Une étude systématique des relations structure-activité a révélé que le groupe hydroxyle en position C-5, C-6 ou C-7 du fragment indanone, et ortho-, objectif-, ou pourLes fonctionnalités -fluorine, trifluorométhyle, trifluorométhoxy et brome dans le noyau phényle sont importantes pour l'inhibition de la production de ROS dans les macrophages XWUMX RAW stimulés par le LPS. Parmi tous les composés testés, 264.7-hydroxy-6- (2- (trifluorométhoxy) benzylidène) -2-dihydro-2,3H-inden-1-one (composé 44) a montré l'activité inhibitrice la plus forte de la production de ROS. D'autres études sur le mode d'action ont révélé que le composé 44 puissante suppression de la production de ROS stimulées par les LPS via la modulation de la NADPH oxydase. Les résultats de ce travail pourraient être utiles pour concevoir des composés de plomb à base de 2-benzylidène-indanone en tant que nouveaux agents anti-inflammatoires.
L'analyse MS a été réalisée avec Advion Expression® CMS.
