Nouvelles voies chimiques et radiochimiques vers [18F] Rho6G-DEG-F, un cation lipophile délocalisé pour l'imagerie de perfusion myocardique avec PET
De nouvelles synthèses chimiques et radiochimiques sont décrites pour la préparation de [18F] Rho6G-DEG-F, un 18Analogue marqué au F du colorant fluorescent rhodamine 6G, qui s'est révélé prometteur en tant qu'agent d'imagerie de perfusion myocardidique. Précurseurs tosylés de [18F] Rho6G-DEG-F se prêtant à 18Le marquage F a été obtenu soit par synthèse en deux étapes à partir de rhodamine 6G lactone (rendement% 33), soit en une étape à partir de rhodamine 575 (rendement 64%), puis purifié par préparation C18 chromatographie. Synthèse manuelle de [18F] Rho6G-DEG-F a été obtenu en une seule étape radiochimique à partir du sel de tosylate ou du sel double de tosylate / formiate dans du DMSO sous des acides aliphatiques nucléophiles standards. 18Conditions de fluoration F (K [18F] F / K2CO3/ Kryptofix 2.2.2.). Incorporation de la [18F] F- s'est avéré satisfaisant (≥34% par CCM), malgré le caractère protique des molécules précurseurs. [18F] Rho6G-DEG-F a été synthétisé manuellement dans les rendements radiochimiques corrigés de la désintégration finale de 11 – 26% (sel de tosylate) et de 9 – 21% (sel double de tosylate / formate). Le protocole a été transféré dans une unité de synthèse automatisée où le produit a été obtenu avec un rendement radiochimique 3 – 9% (n = 3) désintégration corrigée au début de la synthèse, pureté radiochimique> 99% et activité molaire de 122 à 267 GBq μmol-1 (3.3 – 7.2 Ci μmol-1).
L'analyse MS a été réalisée avec Advion Expression® CMS.
