Synthèse, caractérisation et in vitro Potentiel antitumoral des nouveaux complexes liés aux œstrogènes Pt (II)
RCSI, Université de Padoue, Université Maynooth
Abstract
La réaction de clic d'azoture d'alcyne de Cu (I) du 17α-éthynylestradiol et du di-tert-butyl (2-azidopropane-1,3-diyl) dicarbamate a donné le nouveau ligand 1,4 disubstitué 1,2,3 triazole et œstrogène 2- (4- (estradiol) -1H-1,2,3-triazol-1-yl) propane-1,3-diamine, EDiolDap. Réaction d'EDiolDap avec des précurseurs de Pt (II) DMSO, Es-tu là-[PtCl2(DMSO)2] et Cis- [Pt (CBDCA) (DMSO)2] a donné les complexes liés aux œstrogènes Pt (II) correspondants [PtCl2(EDiolDap)] et [Pt (CBDCA) (EDiolDap)] respectivement avec un bon rendement. Les deux complexes liés aux œstrogènes de Pt (II) ont présenté une activité supérieure par rapport au cisplatine et au carboplatine en culture 2D et ont présenté ca. Activité 30 fois plus élevée, en termes de CI50 par rapport aux cellules cancéreuses ER + (cervicales, mammaires et ovariennes) par rapport à la lignée de référence ER− du cancer du côlon. [PtCl2(EDiolDap)] et [Pt (CBDCA) (EDiolDap)] ont conservé leur activité antitumorale dans un modèle de culture ovarienne 3D sphéroïde et réduit la viabilité des sphéroïdes de cellules cancéreuses ovariennes ca. 9 fois et 5 fois mieux, respectivement, par rapport au cisplatine.