Advionがクロピドグレルと非活性代謝物のH4メソッドを開発

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ニューヨーク州イサカ– 11年2011月450日—クロピドグレルは、チトクロームP2酵素によって薬理学的に活性な代謝物(クロピドグレル活性代謝物; CAM)に段階的に代謝される不活性なプロドラッグです。 CAMは全血および血漿中で不安定であり、通常は3-ブロモ-XNUMX'-メトキシアセトフェノン(BMAP)を使用して、収集時に誘導体化する必要があります。 この手順は、文献に詳しく記載されています。 (1)。 多くの生物学的分析方法は、CAMに特有の方法を開発するのが困難なため、クロピドグレルとその不活性カルボン酸代謝物の血漿濃度をCAMの血漿レベルの代理として歴史的に測定してきました。 CAMの構造はZ構成で存在することが示されているため、この方向を組み込むには、生物分析に使用される参照標準も必要になります。 しかし、あまり支持されていないZジアステレオマーを合成することは困難であるため、多くの生物分析方法では、より容易に入手できるEジアステレオマーを採用しています。 CAMはまた、1対のZジアステレオマー(H4)の1つにすぎませんが、対応するZジアステレオマーH3はほとんど活性を示さないことが示されています(2, 3)。 したがって、H3とH4をマージする既存のメソッド (1) 単一のクロマトグラフピークに分けることは、H3とH4を分離するピークよりも望ましくありません (3)。 これは、薬物間相互作用を評価しようとする研究で特に当てはまります (4)。 Advionは最近、H4に固有のメソッドを検証し、このメソッドは何千ものサンプルの臨床分析に使用されています。 この方法は、近い将来クロピドグレルと不活性代謝物を含むように再開発されます。

Advionの完全なリスト 検証済みのLC / MSおよびイムノアッセイ法 薬物間相互作用または比較研究をサポートするためのウェブサイトで利用可能です。

参考文献

1。 LC–MS / MSによるヒト血漿中のクロピドグレル活性代謝物の定量分析。 高橋正人; パン、H .; 川端健一; 等。 J. Pharm。 バイオメッド。 アナル。 2008 48:1219-1224。
2。 クロピドグレルの活性代謝物の構造と立体化学。 Pereillo、J.-M .; マフトー、M .; アンドリュー、A .; 等。 薬物代謝。 処分 2002 30:1288-1295。
3。 ヒト血漿中のクロピドグレル活性代謝物異性体の特異的および定量的測定のための改善された方法。 Tuffal、G .; ロイ、S .; Lavisse、M .; 等。 血栓。 止血 2011 105.5:696-705。
4。 健康な被験者におけるクロピドグレルの薬力学と薬物動態に対するオメプラゾールとパントプラゾールの異なる効果:無作為化、プラセボ対照、クロスオーバー比較研究。 アンジョリージョ、DJ; ギブソン、CM; チェン、S。 等。 クリン Pharmacol​​。 その 2011 89:65-74。

Advion BioServices、Inc.について
Advionは、バイオ分析および免疫測定サービスの科学的リーダーです。 Advionは、生物分析LC / MS / MS、LC / MSバイオマーカー分析、イムノアッセイ、用量処方分析、P450阻害試験のサポート、サンプル管理、サンプル保管など、GLPに準拠した発見支援サービスを幅広く提供しています。 同社は、科学的卓越性を追求する製薬企業やバイオテクノロジー企業に最適な研究所です。

会社についての詳細は、そのウェブサイトで見つけることができます www.advion.com.

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