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ビスカルベンゴールド（I）錯体：抗菌効果、細胞毒性、TrxR阻害および細胞生物学的利用能に関する構造活性相関

クラウディア・シュミット、ビアンカ・カルゲ、 Rainer Misgeld、アラム・プロコップ、マークブレンストルプ, インゴオット

一連の金（I）2つのN複素環式カルベン配位子との錯体（ビスカルベン金錯体）を調製し、癌細胞および病原菌に対する効果を評価しました。増殖抑制は癌細胞とグラム陽性菌で観察されたが、グラム陰性菌は化合物に対する感受性が低かった。タンパク質の結合と細胞への取り込みを定量化し、組み合わせた結果は、細胞の生物学的利用能と抗増殖効果との強い相関関係を示しました。ビスカルベン金錯体は、細菌および哺乳動物のTrxRを低から中程度の効力で阻害しました。ただし、得られた構造活性相関と高い細胞蓄積レベルに基づいて、TrxR阻害は、ビスカルベンゴールドの細胞薬理学に関連する要因と見なすことができます。I）複合体。

MS分析は、AdvionExpression®CMSを使用して実行されました。