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6-ニトロピペロナールから誘導されたチオセミカルバゾンを含む銅錯体：抗菌および生物物理学的特性

フロイドAベックフォード、ケルシー・Rウェブ

対応する銅錯体とともに、6-ニトロピペロナールからの一連の4つのチオセミカルバゾンが合成されました。複合体の生物物理学的特性は、DNAおよびヒト血清アルブミンへの結合によって調査されました。 DNAへの結合は中程度です。（0.49–7.50）×10から実行されるバインディング定数⁴ M^{- 1}。 HSAに関連して、複合体は10のオーダーの結合定数と強く相互作用します。⁵ M^{- 1}。複合体は、ジフェニルピクリルヒドラジル（dpph）および一酸化窒素ラジカルを除去する能力によって決定される抗酸化作用も示します。 5つのESKAPE病原体を含む微生物パネルに対してテストされた化合物の抗菌プロファイル（黄色ブドウ球菌, MRSA, 大腸菌, 肺炎桿菌, MDR, アシネトバクター・バウマニ, 緑膿菌）と2つの酵母（カンジダ·アルビカンス & クリプトコックス·ネオフォルマンス VAR。 グルビイ）、また説明されています。化合物には、DNAジャイレースとトポイソメラーゼ（IV）を標的とするキノロン系抗生物質であるオキソリン酸に類似したコア部分が含まれています。複合体とこれらの重要な抗菌ターゲットとの間の結合相互作用は、主にドッキング研究の計算方法によって研究されました。 DNAジャイレースBとの相互作用の計算された解離定数（から 黄色ブドウ球菌）4.32から24.65μMの範囲; 結合はトポイソメラーゼIVよりもはるかに強く、解離定数は0.37〜1.27μMの範囲でした。

MS分析は、AdvionExpression®CMSを使用して実行されました。