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RAW 2マクロファージにおけるLPS刺激ROS産生の阻害のためのハロゲン含有1-ベンジリデン-264.7-インダノン誘導体の設計、合成、および構造活性相関研究
アーラジャナ・シュレスタ、ヘジン・オー、ミ・ジン・キム、ニルマラ・ティリジャ・パン、ティル・バハドゥール・タパ・マガー、ガネーシュ・ビスト、チェ・ホンソク、ピルフン・パーク、イ・ソクイ
新しい潜在的な抗炎症剤を発見するための継続的な取り組みとして、カルコンの構造を改変した61個の2-ベンジリデン-1-インダノン誘導体を体系的に設計および合成し、RAW 264.7マクロファージでのLPS刺激ROS産生に対する阻害活性を評価しました。 体系的な構造活性相関研究により、インダノン部分のC-5、C-6、またはC-7の位置にあるヒドロキシル基、 オルソ-, メタ-、 または パラフェニル環の-フッ素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、臭素の機能は、LPS刺激RAW 264.7マクロファージのROS産生の阻害に重要です。 テストしたすべての化合物の中で、6-hydroxy-2-（2-（トリフルオロメトキシ）ベンジリデン）-2,3-dihydro-1H-inden-1-one（化合物 44）ROS産生の最も強い阻害活性を示した。 作用機序に関するさらなる研究により、化合物 44 NADPHオキシダーゼの調節を介してLPS刺激ROS産生を強力に抑制した。 この研究の発見は、2-ベンジリデン-インダノンベースのリード化合物を新規抗炎症剤として設計するのに役立つ可能性があります。
MS分析は、AdvionExpression®CMSを使用して実行されました。
