出版

[18F] Rho6G-DEG-Fへの新しい化学的および放射化学的経路、PETによる心筋灌流イメージングのための非局在化された親油性カチオン

JAH Inkster、 S.チャン、 V.アクラティ、 A.ベレンジャー、 S.デュベイ、 ST Treves、 ABパッカード

新しい化学的および放射化学的合成は、[¹⁸F] Rho6G-DEG-F、 ¹⁸心筋灌流イメージング剤として有望であることが示されている蛍光色素ローダミン6GのF標識アナログ。 [のトシル化前駆体¹⁸F] Rho6G-DEG-F ¹⁸F標識は、ローダミン6Gラクトンからの2ステップ合成（33％収率）、またはローダミン575からの1ステップ（64％収率）のいずれかで得られ、その後、分取Cにより精製されました。₁₈ クロマトグラフィー。 [の手動合成¹⁸F] Rho6G-DEG-Fは、標準的な求核脂肪族のもとで、DMSO中のトシレート塩またはトシレート/ホルメート複塩のいずれかから単一の放射化学ステップで達成されました。 ¹⁸Fフッ素化条件（K [¹⁸F] F / K₂CO₃/ Kryptofix 2.2.2。）。 [の組み込み¹⁸F] F^- 前駆体分子のプロトン性特性にもかかわらず、満足のいくものであることがわかりました（TLCで34％以上）。 [¹⁸F] Rho6G-DEG-Fは、11–26％（トシレート塩）および9–21％（トシレート/ホルメート複塩）の最終的な減衰補正放射化学収率で手動で合成されました。プロトコルは自動合成装置に転送され、そこで製品が3–9％の放射化学的収率（n = 3）合成開始に補正された崩壊、> 99％の放射化学的純度、および122〜267GBqμmolのモル活性^-1 （3.3–7.2 Ciμmol^-1).

MS分析は、AdvionExpression®CMSを使用して実行されました。