カリウムフタルイミド（PPI）：マイクロ波照射下での6-amino-1,4-dihydropyrano [2,3-c]-ピラゾール-5-カルボニトリル誘導体のワンポット合成のための効率的で緑色の有機触媒
ラジェシュ・H・ヴェカリヤ、キンジャル・D・パテル、ニーラム・P・プラジャパティ、ヒテシュ・D・パテル
背景：フタルイミドカリウム（PPI）、広範囲の重要な生物活性化合物の合成に使用される、温和で緑色の市販の有機触媒。 6-アミノ-1,4-ジヒドロピラノ[2,3-c]-ピラゾール-5-カルボニトリル誘導体は、アセト酢酸エチル、ヒドラジン水和物、アリールアルデヒド、マロノニトリルの4成分反応を介して合成されます。生成物の収率が比較的低く、反応時間が長くなります。 これらの欠点に対処するピラノ[2,3-c]-ピラゾール誘導体を調製するためのシンプルで簡単なプロトコルについて説明します。
方法：マイクロ波照射（MWI）を利用し、水を汎用かつ緑色の溶媒として使用して、一連の6-amino-1,4-dihydropyrano [2,3-c] -pyrazole-5-carbonitrile誘導体（5a-5o）アセト酢酸エチル、ヒドラジン水和物、アリールアルデヒド、マロノニトリルの4成分反応から効率的に調製されます。
結果：反応は副産物なしで短時間（3-4分）に進行し、91-97％の収率で生成物が得られました。 マイクロ波条件下での反応は、従来の加熱で達成される反応よりも速かった。 水は、生成物の収率と反応時間の点で、他の有機溶媒と比較してより良い結果を示しました。
結論：短い反応時間、穏やかな反応条件、優れた製品収率、安価な触媒の使用、簡単な後処理手順、そして有毒な有機溶媒を使用しないことは、このアプローチの顕著な利点です。 議論した方法論を適用して、さまざまな6-アミノ-1,4-ジヒドロピラノ[2,3-c]-ピラゾール-5-カルボニトリル誘導体を生成できます。
MS分析は、AdvionExpression®CMSを使用して実行されました。