出版
合成、特性評価および ビトロ 新規Pt（II）エストロゲン結合複合体の抗腫瘍能
RCSI、パドヴァ大学、メイヌース大学
抽象
17α-エチニルエストラジオールとジ-のCu（I）アルキンアジドクリック反応tert-ブチル（2-アジドプロパン-1,3-ジイル）ジカルバメートは、新規の1,4二置換1,2,3トリアゾールおよびエストロゲンベースの配位子2-（4-（エストラジオール）-1を与えたH-1,2,3-トリアゾール-1-イル）プロパン-1,3-ジアミン、EDiolDap。 EDiolDapとPt（II）DMSO前駆体との反応、 シス[白金2（DMSO）2]および シス-[Pt（CBDCA）（DMSO）2]対応するPt（II）エストロゲン結合錯体[PtCl2（EDiolDap）]および[Pt（CBDCA）（EDiolDap）]はそれぞれ良好な収率である。 両方のPt（II）エストロゲン結合複合体は、2D培養でシスプラチンおよびカルボプラチンと比較して優れた活性を示し、約ICの観点から、30倍高い活性50 参照ER-結腸癌株と比較したER +癌細胞（子宮頸、乳房、および卵巣）に対する値。 [PtCl2（EDiolDap）]および[Pt（CBDCA）（EDiolDap）]は、卵巣3Dスフェロイド培養モデルで抗腫瘍活性を保持し、卵巣癌細胞スフェロイドの生存率を低下させました。 シスプラチンと比較して、それぞれ9倍と5倍優れています。