出版

トリプル再取り込み阻害薬:ベンジルピペリジン–テトラゾールの設計、合成、構造活性相関

 

スレシュパドル、シャオミン、スリジャンアチャリヤ、スンフンチョン

モノアミン輸送体は、さまざまな中枢神経障害の治療における重要な標的です。 遅発性の作用、不眠症、性機能障害など、従来の再取り込み阻害薬のいくつかの制限により、より安全で効果的な化合物の探索が余儀なくされています。 この研究では、新しいモノアミン再取り込み阻害剤の特定を試みました。 以前に報告した化合物のドッキング研究に基づいて、芳香族環(A1)を修正して、新しい一連のベンジルピペリジン-テトラゾールを生成しました。 31の化合物を合成し、セロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミンのトリプル再取り込み阻害について評価しました。 トリプル再取り込み阻害剤、特に化合物2qは、強力なセロトニン再取り込み阻害を示し、設計アプローチを検証しました。

MS分析は、AdvionExpression®CMS ESIを使用して実行されました。