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使用化学流动方法和额叶亲和色谱的机器辅助合成组蛋白读取器BRD9的调节剂

Lucie Guetzoyan,Richard J.Ingham,Nikzad Nikbin,Julien Rossignol,Michael Wolling,Mark Ba​​umert,b Nicola A.Burgess-Brown,c Claire M.Strain-Damerell,c Leela Shrestha,c Paul E.Brennan ,c Oleg Fedorov,c Stefan Knappc和Steven V.Ley * a

a剑桥大学化学系创新技术中心,英国CB2 1EW,伦斯菲尔德路。

bAdvion Ltd,Harlow企业中心,爱丁堡路,Harlow,埃塞克斯,CM20 2NQ,英国c结构基因组学联盟和靶标发现研究所,牛津大学诺菲尔德分校,NDM研究大楼,罗斯福大道,牛津,OX3 7FZ,英国

将常规有机合成,远程监控的流动合成和生物测定平台相结合,用于评估针对经过精心研究的溴结构域和额外末端(BET)家族之外的溴结构域的新型抑制剂,此处以对BRD9蛋白的溴结构域的活性测量为例。组织特异性SWi / SNF染色质重塑复合物的组成部分。 正面亲和色谱结合质谱法(FAC-MS)证明是可靠的,并且结果与独立的热位移测定法相关性很好。