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Biscarbene gold(I)配合物:关于抗菌作用,细胞毒性,TrxR抑制和细胞生物利用度的结构 - 活性 - 关系

 

一系列金(I制备具有两个N-杂环卡宾配体(双卡宾金配合物)的配合物并评价它们对癌细胞和致病细菌的作用。 在癌细胞和革兰氏阳性细菌中观察到增殖抑制,而革兰氏阴性细菌对化合物的敏感性较低。 定量蛋白质结合和细胞摄取,并且组合的结果表明细胞生物利用度和抗增殖作用之间的强相关性。 双卡宾金复合物抑制具有低至中等效力的细菌和哺乳动物TrxR。 然而,基于获得的结构 - 活性 - 关系和高细胞积累水平,TrxR抑制可被认为是双卡宾金的细胞药理学的相关贡献者(I)复合物。

使用AdvionExpression®CMS进行MS分析。