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含卤素的2-亚苄基-1-茚满酮衍生物的设计，合成和构效关系研究用于抑制RAW 264.7巨噬细胞中LPS刺激的ROS产生
Aarajana Shrestha，HyeJin Oh，Mi Jin Kim，Nirmala Tilija Pun，Til Bahadur Thapa Magar，Ganesh Bist，Hongseok Choi，Pil-Hoon Park，Eung-Seok Lee
为了不断发现新的潜在抗炎药，我们系统地设计和合成了具有查耳酮结构修饰的六十一种2-亚苄基-1-茚满酮衍生物，并评估了它们对LPX刺激的RAW 264.7巨噬细胞中ROS产生的抑制活性。 。 系统结构-活性关系的研究表明，茚满酮部分的C-5，C-6或C-7位置具有羟基，并且 邻-, 目标-， 要么 为-苯环中的氟，三氟甲基，三氟甲氧基和溴官能团对于抑制LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中ROS的产生很重要。 在所有测试的化合物中，6-羟基-2-（2-（三氟甲氧基）亚苄基）-2,3-二氢-1H-inden-1-one（复合 44）显示出最强的ROS产生抑制活性。 对作用方式的进一步研究表明该化合物 44 通过调节NADPH氧化酶有效抑制LPS刺激的ROS产生。 这项工作的发现可能有助于设计基于2-亚苄基-茚满酮的铅化合物作为新型抗炎药。
使用AdvionExpression®CMS进行MS分析。
