氟18标记的氟呋喃基去甲孕酮（[¹⁸F] FFNP）和二氢睾丸激素（[¹⁸F] FDHT）通过“ Sep-Pak氟化”方法制备

国家卫生研究院

美国国家心肺血液研究所，美国国家癌症研究所

抽象

为了进一步探究我们最近开发的“ Sep-Pak氟化”方法的范围，我们准备了两个著名的正电子发射断层扫描（PET）示踪剂21- [¹⁸F]fluoro-16α，17α-[（R）-（1'-α-呋喃基亚甲基）二氧基] -19-norpregn-4-ene-3,20-dione呋喃基去甲孕酮（[¹⁸F] FFNP）和16β-[¹⁸F]fluoro-5α-dihydrotestosterone（[¹⁸F] FDHT）。 按照“ Sep-Pak氟化”方法，使用70 mg [¹⁸F] FFNP。 [¹⁸F] FFNP在64分钟的合成时间内为72-40％（已校正衰变），摩尔活性为37-81 GBq / µmol（1000-2200 Ci / mmol）。 用[的]三氟甲磺酸盐前体观察到略低的洗脱效率（〜55％）。¹⁸F] FDHT。 氟18标记，还原和脱保护以制备[¹⁸F] FDHT在Sep-Pak柱（PS-HCO₃ 和Sep-Pak加C-18）。 [¹⁸F] FDHT在25分钟内为32–70％（已校正衰减）。 使用质谱法测定的摩尔活性为63–148 GBq / µmol（1700–4000 Ci / mmol）。 将此摩尔活性的定量方法应用于体外测定[¹⁸F] FDHT表现出与雄激素受体的高亲和力结合（K_d〜2.5 nM）提供该方法的生物学验证。

使用Advion ex通过选择离子监测（SIM）和LC / MS进行分析expression 紧凑型质谱仪（CMS）。

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