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全自动基于芯片的纳米电喷雾电离质谱技术,可作为快速,高通量筛选5α-还原酶抑制剂的有效工具

 

上海中医药大学

抽象

5α-还原酶将睾丸激素转化为二氢睾丸激素(DHT),过量的DHT可能引起雄激素相关疾病,例如雄激素性脱发和良性前列腺增生(BPH)。 为了发现新的5α-还原酶抑制剂,因此有效的高通量药物筛选方法至关重要。 在这项研究中,基于芯片的全自动纳米电喷雾电离质谱(nano-ESI-MS)被创新地用作直接输注模式中5α-还原酶抑制测定的筛选工具,从而简化了样品预处理并大大提高了实验效率。 初步数据表明,姜黄素是一种天然的抗炎化合物,表现出明显的5α-还原酶抑制活性。 此外,基于芯片的纳米ESI-MS的获得的结果与HPLC-MS的结果非常一致,这表明可以将基于芯片的纳米ESI-MS视为一种快速,高通量的药物筛选策略在药物开发中。