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[18F] Rho6G-DEG-F的新化学和放射化学途径，一种用于PET心肌灌注成像的离域亲脂阳离子

JAH Inkster，张三 V.阿库拉蒂答：Belanger， S.杜贝 ST Treves， AB·帕卡德

描述了新的化学和放射化学合成方法，用于制备[¹⁸F] Rho6G-DEG-F， ¹⁸荧光染料若丹明6G的F标记类似物已显示出有望作为心肌灌注显像剂。 [的甲苯磺酸化前体¹⁸F] Rho6G-DEG-F适用于 ¹⁸F标记可通过罗丹明6G内酯的两步合成（产率为33％）或一步法从若丹明575（产率为64％）获得，然后通过制备型C纯化₁₈ 色谱法。手动合成[¹⁸F] Rho6G-DEG-F是在标准亲核脂肪族化合物下，在DMSO中由甲苯磺酸盐或甲苯磺酸盐/甲酸盐复盐通过一个放射化学步骤完成的 ¹⁸F-氟化条件（K [¹⁸F] F /ķ₂CO₃/ Kryptofix 2.2.2。）。合并[¹⁸F]˚F^- 尽管前体分子具有质子特性，但仍被认为是令人满意的（TLC≥34％）。 [¹⁸F] Rho6G-DEG-F是通过人工合成的，其最终衰减校正后的放射化学产率为11–26％（甲苯磺酸盐）和9–21％（甲苯磺酸盐/甲酸盐复盐）。将实验方案转移至自动合成装置，在该装置中以3–9％的放射化学产率获得产物（n = 3）衰变校正为合成开始，放射化学纯度> 99％，摩尔活性为122–267 GBqμmol^{- 1} （3.3–7.2 Ciμmol^{- 1}).

使用AdvionExpression®CMS进行MS分析。