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邻苯二甲酰亚胺钾（PPI）：微波辐射下一锅法合成6-氨基-1,4-二氢吡喃[2,3-c] - 吡唑-5-腈衍生物的高效绿色有机催化剂
Rajesh H. Vekariya，Kinjal D. Patel，Neelam P. Prajapati，Hitesh D. Patel
背景：邻苯二甲酰亚胺钾（PPI）是一种温和，绿色且可商购的有机催化剂，用于合成多种重要的生物活性化合物。 6-氨基-1,4-二氢吡喃[2,3-c]-吡唑-5-腈衍生物是通过乙酰乙酸乙酯，水合肼，芳基醛和丙二腈的四组分反应，利用各种均相和非均相催化剂合成的相对较低的产品收率和延长的反应时间。 我们描述了一个简单直接的协议来制备解决这些缺点的吡喃并[2,3-c]-吡唑衍生物。
方法：利用微波辐射（MWI）并以水作为通用绿色溶剂，已经开发了一系列6-氨基-1,4-二氢吡喃[2,3-c]-吡唑-5-腈衍生物（5a-5o）由乙酰乙酸乙酯，水合肼，芳基醛和丙二腈的四组分反应有效制备。
结果：反应在短时间内（3-4分钟）进行，没有副产物，得到的产物收率为91-97％。 微波条件下的反应比常规加热下的反应快。 就产物收率和反应时间而言，水显示出比其他有机溶剂更好的结果。
结论：该方法的显着优点是反应时间短，反应条件温和，产物收率高，使用廉价的催化剂，易于后处理，并且不使用有毒有机溶剂。 所讨论的方法学可用于产生多种6-氨基-1,4-二氢吡喃[2,3-c]-吡唑-5-腈衍生物，其用作药学上感兴趣的化合物的前体。
使用AdvionExpression®CMS进行MS分析。