出版物
合成，表征和 细胞/组织 新型Pt（II）雌激素连接复合物的抗肿瘤潜力
RCSI，帕多瓦大学，梅努斯大学
抽象
17α-乙炔基雌二醇与二-丁烯的Cu（I）炔叠氮化物点击反应叔-（2-叠氮丙烷-1,3-二基）二氨基甲酸丁酯提供了新型的1,4二取代的1,2,3三唑和基于雌激素的配体2-（4-（雌二醇）-1H-1,2,3-三唑-1-基）丙烷-1,3-二胺，EDiolDap。 EDiolDap与Pt（II）DMSO前体的反应， 顺[铂2（DMSO）2]和 顺-[Pt（CBDCA）（DMSO）2]给出了相应的Pt（II）雌激素连接复合物[PtCl2（EDiolDap）]和[Pt（CBDCA）（EDiolDap）]分别以良好的产率。 与顺铂和卡铂在2D培养中相比，Pt（II）雌激素连接的复合物均显示出更高的活性，并且显示出约。 IC活性提高30倍50 与参考ER-结肠癌细胞系相比，针对ER +癌细胞（宫颈癌，乳腺癌和卵巢癌）的抗癌药价值较高。 [PtCl2（EDiolDap）和[Pt（CBDCA）（EDiolDap）]在卵巢3D球体培养模型中保留了其抗肿瘤活性，并降低了卵巢癌细胞球体的生存能力。 与顺铂相比，分别好9倍和5倍。