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三重再摄取抑制剂:苄基哌啶 - 四唑的设计,合成和结构 - 活性关系

 

Suresh Paddle,小敏,Srijan Acharya,Seung Hoon Cheon

单胺转运蛋白是治疗各种中枢神经疾病的重要靶标。 传统再摄取抑制剂的一些局限性,例如起效延迟,失眠和性功能障碍,迫使人们寻求更安全,更有效的化合物。 在这项研究中,我们试图确定新型的单胺再摄取抑制剂。 根据我们先前报道的化合物的对接研究,对芳香环(A1)进行了修饰,以生成一系列新的苄基哌啶-四唑。 合成了三十一种化合物并评估了它们对5-羟色胺,去甲肾上腺素和多巴胺的三重再摄取抑制。 三重再摄取抑制剂,特别是化合物2q,显示出有效的5-羟色胺再摄取抑制作用,从而验证了我们的设计方法。

使用AdvionExpression®CMSESI进行MS分析。