Complexes d'or et de biscarbène (I): relations structure – activité concernant les effets antibactériens, la cytotoxicité, l'inhibition de TrxR et la biodisponibilité cellulaire
Une série d'or (I) des complexes avec deux ligands carbène N-hétérocycliques (complexes de biscarbène-or) ont été préparés et évalués pour leurs effets sur les cellules cancéreuses et les bactéries pathogènes. Une inhibition de la prolifération a été observée dans les cellules cancéreuses et les bactéries à Gram positif, alors que les bactéries à Gram négatif étaient moins sensibles aux composés. La liaison aux protéines et l'absorption cellulaire ont été quantifiées et les résultats combinés ont indiqué une forte corrélation entre la biodisponibilité cellulaire et les effets antiprolifératifs. Les complexes de biscarbène-or ont inhibé les TrxR bactériens et mammifères présentant une puissance faible à modérée. Cependant, sur la base des relations structure-activité obtenues et des niveaux élevés d'accumulation cellulaire, l'inhibition de TrxR peut être considérée comme un contributeur important à la pharmacologie cellulaire du biscarbène gold (I) complexes.
L'analyse MS a été réalisée avec Advion Expression® CMS.
