Fluorofuranylnorprogestérone marqué au fluor-18 ([18F] FFNP) et la dihydrotestostérone ([18F] FDHT) Préparé par la méthode «Fluorination on Sep-Pak»
National Institutes of Health
Institut national du cœur, des poumons et du sang, Institut national du cancer
Abstract
Pour explorer davantage la portée de notre méthode récemment développée de «fluoration sur Sep-Pak», nous avons préparé deux traceurs bien connus de tomographie par émission de positons (TEP) 21- [18F] fluoro-16α, 17α - [(R) - (1′-α-furylméthylidène) dioxy] -19-norprégn-4-ène-3,20-dione furanyl norprogestérone ([18F] FFNP) et 16β- [18F] fluoro-5α-dihydrotestostérone ([18F] FDHT). Suite à la méthode de «fluoration sur Sep-Pak», une efficacité d'élution de plus de 70% a été observée avec 3 mg de précurseur de triflate de [18F] FFNP. Le rendement global de [18F] FFNP était de 64–72% (désintégration corrigée) en 40 minutes de temps de synthèse avec une activité molaire de 37–81 GBq / µmol (1000–2200 Ci / mmol). Une efficacité d'élution légèrement inférieure (~ 55%) a été observée avec le précurseur de triflate de [18F] FDHT. Marquage, réduction et déprotection au fluor 18 pour préparer [18F] FDHT ont été réalisés sur des cartouches Sep-Pak (PS-HCO3 et Sep-Pak plus C-18). Le rendement global de [18F] FDHT était de 25 à 32% (désintégration corrigée) en 70 min. L'activité molaire déterminée en utilisant la spectrométrie de masse était de 63-148 GBq / µmol (1700-4000 Ci / mmol). Application de cette mesure quantitative de l'activité molaire à des tests in vitro [18F] FDHT présentait une liaison de haute affinité aux récepteurs androgènes (Kd~ 2.5 nM) fournissant une validation biologique de cette méthode.
L'analyse a été réalisée par Select Ion Monitoring (SIM) et LC / MS à l'aide d'Advion exPression Spectromètre de masse compact (CMS).