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化学のフロー法と前縁アフィニティークロマトグラフィーを使用したヒストンリーダーBRD9のモジュレーターの機械支援合成

ルーシー・ゲッツォヤン、リチャード・J・インガム、ニザド・ニクビン、ジュリアン・ロシニョール、マイケル・ウォーリング、マーク・ボーマート、bニコラ・A・バージェス・ブラウン、cクレア・M・ストレイン-ダメレル、cリーラ・シュレスタ、cポール・E・ブレナン、cオレグフェドロフ、cステファンクナップ、スティーブンVレイ* a

革新的な技術センター、ケンブリッジ大学化学科、レンズフィールドロード、CB2 1EW、英国。

bAdvion Ltd、Harlow Enterprise Hub、Edinburgh Way、Harlow、エセックス、CM20 2NQ、英国c

従来の有機合成、リモートモニタリングフロー合成、バイオアッセイプラットフォームの組み合わせは、よく研究されているブロモドメインおよびエクストラターミナル（BET）ファミリー以外のブロモドメインをターゲットとする新規阻害剤の評価に使用されました。ここでは、BRD9タンパク質のブロモドメインの活性測定いくつかの組織特異的SWi / SNFクロマチンリモデリング複合体の成分。 質量分析（FAC-MS）メソッドと組み合わせたFrontal Affinity Chromatographyは信頼性が高く、結果は独立した熱シフトアッセイとよく相関していました。