Eberhard Karls University、Institute of Pharmaceutical Sciences、テュービンゲン、ドイツ

 

Q：研究室の研究の焦点は何ですか？

A: 私たちは、キナーゼ阻害剤に重点を置いた薬化学研究所です。 過去10年以内に、in vivoでの使用に適した特定のp38 MAPキナーゼ阻害剤であるSkepinone Lなどの非常に強力で選択的な化学プローブを開発しました。 私たちの戦略には、ATP競合タイプIまたは競合性の低いタイプII阻害剤、および中間タイプ11 / 2阻害剤を介したキナーゼの可逆的ターゲティングが含まれます。 より最近では、非触媒システインに対処することにより、共有結合キナーゼターゲティングに向かっています。 この戦略により、JNK3およびJAK3に優れたプローブが提供されました。 たとえば、非常にアイソフォーム選択的なJAK381阻害剤であるFM-3を開発しました。これは、Chemical Probes PortalおよびStructural Genomics Consortiumの化学プローブプログラムから高品質のプローブとして利用できるようになりました。

Q：以前の仕事の経験は何でしたか？

A: 私たちの研究は主に有機合成に依存しているため、新規化合物の正確かつ迅速な特性評価が急務となっています。 私たちのグループは2つのNMR分光計といくつかのHPLCシステムを所有していますが、通常、質量分析は共有サービスユニットで行われたため、追加のコストと遅延が発生しました。 また、いくつかのLC-MSデバイスも装備されていましたが、これらは生体サンプルや代謝研究に日常的に使用されていたため、化学サンプルのワークフローを調整するのは常に面倒でした。 したがって、より実用的なソリューションが必要でした。

Q：なぜあなたは EXプレス ION CMSをあなたの研究室に？

A: 前述のように、質量分析は合成の取り組みにおけるボトルネックの1つでした。 反応モニタリングと化合物分析専用のLC-MSシステムの購入はオプションでした。 ただし、特に粗混合物を扱う場合、LC-MSデバイスは通常非常に脆弱であり、多くのメンテナンスが必要です。 さらに、UPLCシステムがない場合、LC-MSの実行には時間がかかり、サンプルの数が1日に最大数十に制限されます。これは、グループの規模に関して深刻な問題です。

したがって、Advionのex expression CMS Plate Express™TLCプレートリーダーと組み合わせたCMSは、私たちにとって完璧なソリューションでした。 使いやすく、非常に堅牢で、高いスループットを提供し、化合物のほぼすべての質量範囲に適しています。 言うまでもなく、このデバイスは、反応の監視とカラムクロマトグラフィーからの生成物画分の迅速な割り当てに特に適しています。

Q：どのような人に勧めますか EXプレス ION CMS？

A: ex expression CMS CMS / PlateExpress™カップルは、有機合成ワークフローにシームレスに統合されるため、一般に有機化学グループまたは医薬品化学グループに推奨できます。 手頃な価格であるため、学界の化学者にとっても優れたソリューションです。 特に修士課程の学生や研究インターンの離職率が高い研究室は、システムの堅牢性を高く評価するでしょう。