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フッ素-18標識フルオロフラニルノルプロゲステロン([18F] FFNP)およびジヒドロテストステロン([18F] FDHT)「Sep-Pakでのフッ素化」法により調製

 

国立衛生研究所

国立心肺血液研究所、国立がん研究所

抽象

最近開発された「Sep-Pakでのフッ素化」法の範囲をさらに調査するために、21つのよく知られた陽電子放出断層撮影(PET)トレーサーを準備しましたXNUMX- [18F]フルオロ-16α、17α-[(R)-(1'-α-フリルメチリデン)ジオキシ] -19-ノルプレグン-4-エン-3,20-ジオンフラニルノルプロゲステロン([18F] FFNP)および16β-[18F]フルオロ-5α-ジヒドロテストステロン([18F] FDHT)。 「Sep-Pakでのフッ素化」法に続いて、[のトリフラート前駆体70 mgで3%を超える溶出効率が観察されました。18F] FFNP。 [の全体的な収量18F] FFNPは、64分の合成時間で72〜40%(減衰補正)であり、モル活性は37〜81 GBq / µmol(1000〜2200 Ci / mmol)でした。 [のトリフラート前駆体では、わずかに低い溶出効率(〜55%)が観察されました。18F] FDHT。 フッ素-18の標識、還元、および脱保護による調製[18F] FDHTはSep-Pakカートリッジ(PS-HCO)で実行されました3 およびSep-Pakplus C-18)。 [の全体的な収量18F] FDHTは25分で32〜70%(減衰補正済み)でした。 質量分析を使用して決定されたモル活性は、63〜148 GBq / µmol(1700〜4000 Ci / mmol)でした。 モル活性のこの定量的測定をinvitroアッセイに適用する[18F] FDHTはアンドロゲン受容体(K)への高親和性結合を示したd〜2.5 nM)このメソッドの生物学的検証を提供します。

分析は、Advion exを使用してSelectIon Monitoring(SIM)およびLC / MSによって実行されました。 expression CMS コンパクト質量分析計(CMS)。