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5α-レダクターゼ阻害剤の迅速かつハイスループットスクリーニングのための効果的なツールとしての完全に自動化されたチップベースのナノエレクトロスプレーイオン化質量分析

上海漢方医学大学

抽象

5α-レダクターゼはテストステロンをジヒドロテストステロン（DHT）に変換し、過剰なDHTは、男性型脱毛症や良性前立腺肥大症（BPH）などのアンドロゲン関連疾患を引き起こす可能性があります。したがって、新しい5α-レダクターゼ阻害剤を発見するには、スループットの高い効果的な薬物スクリーニング法が不可欠です。この研究では、完全自動チップベースのナノエレクトロスプレーイオン化質量分析（nano-ESI-MS）を、直接注入モードでの5α-レダクターゼ阻害アッセイのスクリーニングツールとして革新的に利用しました。これにより、サンプルの前処理が簡素化され、実験効率が大幅に向上しました。予備データは、天然の抗炎症化合物であるクルクミンが、特に5α-レダクターゼ阻害活性を示すことを示しました。さらに、チップベースのナノESI-MSで得られた結果は、HPLC-MSの結果とよく一致しており、チップベースのナノESI-MSを迅速でハイスループットな薬物スクリーニング戦略として扱うことができることを示唆しています。医薬品開発において。